前情摘要
近期，甲流來襲，抗甲流“神藥“磷酸奧司他韋又雙雙綴綴斷貨了。磷酸奧司他韋是一種口服有效的抗流感藥物，它可以抑制甲型和乙型流感病毒表面的神經(jīng)氨酸酶，阻止新復(fù)制出來的病毒顆粒從人體細胞中釋放，臨床上呈現(xiàn)非常好的療效，生物利用度高，代謝穩(wěn)定，副作用少，安全性好，老人和小孩都可以使用，甚至妊娠期流感都可以選擇使用。
 

早期工業(yè)化的合成路線

1. 早期是以莽草酸為原料來合成奧司他韋，收率17.7%偏低，且使用了劇毒易爆的高危試劑如三氮化鈉，工業(yè)生產(chǎn)存在巨大的安全隱患。

2. Roche優(yōu)化合成路線，以環(huán)氧中間體為起始原料，避免了三氮化鈉的使用，但兩次使用到昂貴的鈀/碳催化劑，收率35~38%。成本很高。

3. 再次優(yōu)化：以環(huán)氧中間體為起始原料，改用另一昂貴的催化劑醋酸鈀，收率達到61%。但成本仍然很高，有重金屬殘留，且路線很長，操作繁瑣。
    

新型工業(yè)化合成方法

2022年，深圳市海濱制藥有限公司開發(fā)出一種無需昂貴金屬催化劑，收率高，操作方便，無重金屬殘留的磷酸奧司他韋工業(yè)化合成方法。合成路線如下：

即便上述路線已經(jīng)做了簡化，但各個步驟中反應(yīng)條件和要求各不相同，操作難度還是不小。有沒有一款標準化設(shè)備，可以把實驗人員多樣化的實驗要求中解放出來，精確控制反應(yīng)條件并方便放大？！

合成的好幫手
德國 IKA EasySyn 化學(xué)合成釜，就是磷酸奧司他韋多步合成的好幫手。優(yōu)勢特點：

•  EasySyn 化學(xué)合成釜一體化集成攪拌，溫控（升降溫），回流，氮氣保護，加料/取樣等實驗  所需全部功能，并可設(shè)置定時，在固定反應(yīng)時段后，自動結(jié)束攪拌和溫控，停止反應(yīng)，真空解放人工值守。

•  500mL~5L多種規(guī)格的釜體可選，且徑高比類同工業(yè)級釜體，減少放大效應(yīng)。

•  接觸樣品材質(zhì)均耐化學(xué)腐蝕：高硼硅酸鹽玻璃，PTFE攪拌槳，溫度探頭和軸封，F(xiàn)EP密封圈

•  支架高度1米，輕松置于通風櫥，更安全

•  結(jié)合實驗室軟件，輕松控制、記錄并管理實驗數(shù)據(jù)

現(xiàn)在 IKA 給大家備好了1L EasySyn 化學(xué)合成釜樣機，歡迎您們申請試用。我們將按申請時間的先后順序盡快安排。將您的試用申請掃碼填寫提交，或與我們當?shù)赝�事�?lián)系申請。

關(guān)于 IKA

IKA 集團是實驗室前處理、分析技術(shù)、 工業(yè)混合分散技術(shù)的市場先鋒。電化學(xué)合成儀、磁力攪拌器、頂置式攪拌器、分散均質(zhì)機、混勻器、恒溫搖床、恒溫混勻器、移液器、研磨機、旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀、恒溫循環(huán)器/水浴/油浴、加熱鍋、加熱板、粘度計、量熱儀、生物反應(yīng)器、發(fā)酵罐、化學(xué)合成釜、實驗室反應(yīng)釜等相關(guān)產(chǎn)品構(gòu)成了IKA 實驗室前處理與分析技術(shù)的產(chǎn)品線；而工業(yè)技術(shù)主要包括用于規(guī)模生產(chǎn)的混合設(shè)備、分散乳化設(shè)備、捏合設(shè)備、以及從中試到擴大生產(chǎn)的整套解決方案。IKA 還與全球著名大學(xué)和科學(xué)家進行著密切的合作, 支持其在科研道路上不斷探索。我們致力于為客戶提供更好的技術(shù), 幫助客戶獲得成功。

IKA 成立于1910年，集團總部位于德國南部的Staufen，在美國、中國、印度、馬來西亞、日本、巴西、韓國、英國、波蘭等國家都設(shè)有分公司。 艾卡（廣州）儀器設(shè)備有限公司，是IKA 集團于2000年在廣州設(shè)立的全資子公司，為中國區(qū)客戶提供產(chǎn)品技術(shù)和服務(wù)支持。