自從X射線發明以來，醫學影像技術的發展大概經歷了三個階段：結構成像、功能成像和分子影像。醫學影像技術(包括結構成像和功能成像)和現代醫學影像設備(如：計算機斷層成像CT、核磁共振成像MRI、計算機X線成像PET、B超)的出現，使得傳統的醫學診斷方式發生了革命性變化。但是隨著人類基因組測序的完成和后基因組時代的到來，人們迫切需要從細胞、分子、基因水平探討疾病(尤其是惡性疾病)發生發展的機理，在臨床癥狀出現之前就監測到病變的產生，從而實現疾病的早期預警和治療，提高疾病的治療效果。因此，1999年美國哈佛大學Weissleder等提出了分子影像學(Molecular Imaging)的概念：應用影像學方法，對活體狀態下的生物過程進行細胞和分子水平的定性和定量研究。它是以體內特定分子作為成像對比度的醫學影像技術，能在真實、完整的人或動物體內，通過圖像直接顯示細胞或分子水平的生理和病理過程。它在分子生物學與臨床醫學之間架起了相互連接的橋梁，被美國醫學會評為未來最具有發展潛力的十個醫學科學前沿領域之一，是二十一世紀的醫學影像學!

　　傳統影像學主要依賴非特異性的成像手段進行疾病的檢查，如不同組織的物理學特性(如組織的吸收、散射、質子密度等)的不同，或者從生理學角度(如血流速度的變化)來鑒定疾病，顯示的是分子改變的終效應，不能顯示分子改變和疾病的關系。因此，只有當機體發生明顯的病理或解剖結構的改變時才能發現異常。雖然圖像分辨率不斷提高，但是若此時發現疾病，已然錯過了治療的最佳時機。然而，在特異性分子探針的幫助下，分子影像偏重于疾病的基礎變化、基因分子水平的異常，而不是基因分子改變的最終效應，不僅可以提高臨床診治疾病的水平，更重要的是有望在分子水平發現疾病，真正達到早期診斷。分子影像學不再是一個單一的技術變革，而是各種技術的一次整合，它對現代和未來醫學模式可能會產生革命性的影響。

　　分子影像學的優勢，可以概括為三點：其一，分子影像技術可將基因表達、生物信號傳遞等復雜的過程變成直觀的圖像，使人們能更好地在分子細胞水平上了解疾病的發生機制及特征；其二，能夠發現疾病早期的分子細胞變異及病理改變過程；其三，可在活體上連續觀察藥物或基因治療的機理和效果。通常，探測人體分子細胞的方法有離體和在體兩種，分子影像技術作為一種在體探測方法，其優勢在于可以連續、快速、遠距離、無損傷地獲得人體分子細胞的三維圖像。它可以揭示病變的早期分子生物學特征，推動了疾病的早期診斷和治療，也為臨床診斷引入了新的概念。