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二肉豆蔻酰基卵磷脂DMPC在脂質體制備上的應用

瀏覽次數:2294 發布日期:2021-4-29  來源:本站 僅供參考,謝絕轉載,否則責任自負
18194-24-6二肉豆蔻酰基卵磷脂DMPC的應用細談

二肉豆蔻酰基卵磷脂也就是俗稱的DMPC這款磷脂被經常用于脂質體的制備,那么本期AVT小編給大家講一講DMPC適用于哪些脂質體呢?首先我們先來看一下DMPC的基本信息。

 

1、中文通用名稱:二肉豆蔻酰基卵磷脂
2、化學名稱:1,2-二肉豆蔻酰-sn-甘油-3-磷酸膽堿
3、英文通用名稱:DMPC
4、CAS號:18194-24-6
5、級別:試劑
6、分子量:677.96
7、分子式:C36H72NO8P
8、性狀:白色粉末或固體
9、保存條件:-20℃以下,遮光密閉

合成磷脂DMPC二肉豆蔻酰基卵磷脂應用之維替泊芬Visudyne
Visudyne(維替泊芬脂質體)是由瑞士諾華公司(Novartis AG)研制的一款光動力療法脂質體藥物,是維替泊芬的脂質體制劑,主要成分維替泊芬是光敏劑,在有氧條件下,通過一定波長的光激huo,可產生活性氧自由基,損傷局部新生血管內皮細胞,引起血管閉合。臨床用于治療具有脈絡膜新生血管癥狀(CNV)的濕型年齡相關黃斑變性(AMD)。是目前FDA唯一批準的用于治療濕型AMD的藥物,在全球70多個國家銷售。2004年開始在我國銷售,商品名“維速達爾”。

Visudyne經靜脈注射進入血液后,維替泊芬與脂蛋白結合,進而聚集于黃斑center處的新生血管,半衰期5~6小時。其在制劑時采用了日本精化株式會社的“Presome”技術,該技術可簡化脂質體生產工藝,并具有良好的重復性、穩定性。

維替泊芬(吸收波長692nm)作為Visudyne 的API同時也是光敏劑,通過低強度、波長為689±3nm的非致熱紅光源照射病變部位,在有氧環境下發生光化學反應形成單氧以產生局部細胞毒作用,并產生活性氧自由基,損傷局部新生血管內皮細胞,幫助血管閉合。這樣的作用原理使得Visudyne 的光動力治療具有低毒性、高選擇的優點。

處方中磷脂組成為DMPC和EPG,維替泊芬與磷脂用量的摩爾比為1:8,Z終產品粒徑在150nm~300nm左右。因維替泊芬的親脂性其包封率可接近全。


合成磷脂DMPC二肉豆蔻酰基卵磷脂應用之兩性霉素B(AmB)
兩性霉素B(AmB)是某些致命性全身真菌感染唯一有效的治療藥物,然而其毒性也很大,因此,臨床應用時必須從拯救生命的效益和可能發生的不良反應危險性權衡考慮,這在很大程度上限制了該藥物的應用。脂質體可改變AmB的體內分布,從而極大的減輕腎毒性及其他副反應的發生,是相對安全的AmB制劑。現在已上市的AmB脂質體主要有AmBisome、Abelcet、Amphotec。

Abelcet實際為AmB的磷脂復合物混懸注射液,無菌、無熱原,黃色,外觀不透明,pH值為5-7。含AmB100mg/20ml/瓶。Elan產品,1995年在歐美上市。該復合物電鏡顯示為帶狀結構。Abelcet由兩性霉素B與兩種磷脂以1:1的藥脂摩爾比復合而成。兩種磷脂DMPC和DMPG的摩爾比為7:3,每支20ml,每ml含5.0mg兩性霉素B,3.4mgDMPC,1.5mgDMPG,9.0mg氯化鈉。

發布者:艾偉拓(上海)醫藥科技有限公司
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