隨著現代化合物分離和鑒定技術的不斷提高，以及人們對自然界生物多樣性的持續研究，越來越多的天然產物被用于新藥研究開發。據統計，截至 2013 年，有 547 個天然產物及天然產物衍生物被 FDA 批準上市，占所有 FDA 批準上市藥物的三分之一。在這些批準上市的天然產物及衍生物中，25% 來自植物，13% 來自微生物，還有 3% 來自動物。

 

植物來源天然產物

由于植物相對簡單易得且物種豐富，植物來源的天然產物一直是藥物開發的主要來源。在中國，中草藥作為多種急慢性疾病的基本治療方法已有上千年歷史。大量現代藥物從自然界中分離得到，許多是基于它們在傳統醫學中的用途。比如青蒿素 (Artemisinin) 及其衍生物作為抗瘧疾藥物的發現，借鑒了作為一種中藥在瘧疾防治中的應用。目前蒿乙醚 (Arteether) 作為一種抗瘧藥物已經在美國批準上市。青蒿素的其他衍生物在歐洲也被作為抗瘧疾藥物使用或處于不同的臨床試驗階段。除此之外，作為有效的抗癌藥物紫杉醇 (Paclitaxel)，長春堿 (Vinblastine)，秋水仙堿等，也均來源植物。

微生物來源天然產物

微生物在自然界中分布極為廣泛，與植物、動物、海洋動植物等藥用資源的有限性不同，微生物資源可謂取之不盡用之不竭。微生物在進化的過程中，具有與宿主相互依存、共同進化，微生物之間相互競爭，以及對環境表現出的防御性行為等一系列特征，它們代謝出大量結構新穎多變的活性天然產物，這是一個巨大的分子寶庫，引起了廣大科研工作者的極大關注。

微生物來源的天然產物占據了抗生素領域的重要地位，從 20 世紀初，青霉素 (Penicillin G potassium) 的發現拉開了人類從微生物中尋找活性天然產物的序幕，至今，已有上百種抗生素在微生物被發現，并且在人類抗感染及癌癥治療中發揮重要作用。

海洋來源天然產物

海洋的特殊環境造就了海洋生物和陸地生物的顯著不同。隨著科學家的不斷探究發現，海洋生物由于其結構的復雜性，將會成為先導化合物的重要來源。海洋化合物中約有 0.1% 的化合物，因為結構新穎，活性顯著，具有巨大的藥物開發價值。例如曲貝替定 (Trabectedin) 和艾日布林 (Eribulin)，分別來自于海鞘和海綿，具有突出的抗癌作用，均已獲批上市。

Trabectedin 結構圖

Eribulin 結構圖

自然界中的生物在數億年的進化過程中，孕育出了數以千計的化合物，這些化合物具有豐富的空間結構，決定了其活性的多樣性。天然產物在抗感染，抗癌，多種神經疾病及代謝疾病治療中均發揮著重要的作用，在藥物開發方面具有巨大潛力。但是直接從天然資源中尋找新藥是一項耗時耗力的工作，比較快捷的途徑就是利用高通量篩選技術直接從現有天然產物庫中進行篩選，得到先導化合物，然后再對先導化合物進行進一步的結構優化得到比較理想的藥物。天然產物庫及衍生物庫化合物種類的豐富度及結構多樣性在藥物篩選中起到關鍵作用。

MCE 收集多種天然產物及其衍生物，涵蓋糖類、糖苷、苯丙素類、醌類、黃酮類、萜類、類固醇、生物堿、酚類、酸和醛等不同骨架結構，并根據不同的分類標準進行嚴格分類，以滿足不同科研工作者的需求。

 

相關化合物庫	作用
天然產物 化合物庫	2000+ 種天然產物集合，包括糖類和糖苷，苯丙素類，醌類，黃酮類，萜類，類固醇，生物堿，酚類，酸和醛等
天然產物 類似物庫	180+ 個結構上與類固醇、單寧、黃酮、醌類、異喹啉類等結構類似的天然產物類似物集合，是新藥開發中先導化合物的重要來源。
中藥單體 化合物庫	700+ 種中草藥來源的單體化合物集合，包括黃酮類、多酚類、生物堿、萜類等多種結構類型，具有較高的藥用價值，是篩選中藥來源藥物的有用工具。
藥食同源 化合物庫	根據中國衛計委公布的藥食同源中藥材目錄，MCE 精心設計了 400+ 種藥食同源類產品，這些產品都來自于食物，安全性得到保證，具有很高的藥用價值，可以用于高通量篩選和高內涵篩選。
人內源性 代謝物庫	700+ 種人內源性代謝物集合，這些代謝物全部來自于人體組織及血液，并且具有較好的生物活性。
抗生素 化合物庫	400+ 種抗生素集合，均來自天然提取或半人工合成，包括青霉素類、頭孢菌素類、四環素類、大環內酯類等多種類型。
萜類化合物庫	200+ 個來自天然產物的萜類化合物集合。
酚類化合物庫	100+ 種酚類天然化合物集合

 

參考文獻

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