期刊名稱：Biomedicines

原文標題：Rational Design of Albumin Theranostic Conjugates for Gold Nanoparticles Anticancer Drugs: Where the Seed Meets the Soil?

研究團隊：俄羅斯科學院西伯利亞分院 化學生物學與基礎醫學研究所，細胞學和遺傳學研究所

發表日期：2021年1月13日

DOI：10.3390/biomedicines9010074

概述：

金納米粒子（AuNPs）具有獨特的光化學特性和直觀的表面功能化特征，可通過光熱作用破壞癌細胞，也可作為抗癌藥物的傳遞系統。含硼AuNPs可用于腫瘤的硼中子俘獲治療，但其對腦部腫瘤的治療效果會受到血腦屏障的限制。人血清白蛋白（HSA）具有通過血腦屏障的能力，可作為一種潛在的腦部藥物遞送載體，用于癌癥診斷治療和納米偶聯藥物的研發。

將穩定的球形AuNPs與PFT-Hcy-HSA-Cy7 pTFT(A)、HSA-Cy5-Hcy-TFAc-B12H12(B)混合，制備得到功能化的AuNP偶聯治療劑：Alb-TFT-AuNP、Alb-Boron-AuNP。

利用FLECT/CT技術，確定標記后的白蛋白偶聯藥物與功能化的AuNP在小鼠體內的生物分布模式

向SCID小鼠顱內注射U87人膠質母細胞瘤細胞系，建立腦腫瘤模型后，靜脈注射pTFT濃度均為10-4M的兩種白蛋白治療劑：PFT-Hcy-HSA-Cy7-pTFT（圖A，B），alb-TFT-AuNP（圖C，D）；

于給藥后1h（圖A，C）和72h（圖B，D），使用InSyTe FLECT/CT系統掃描獲得小鼠全身的熒光圖像（FLECT/CT系統可以捕獲動物體周圍360°的熒光信號，進行精確的圖像重建，獲得真實的三維斷層圖像）；

技術聚焦：

改進癌癥治療效果的一個關鍵點是研發具有特異性的治療劑，使其靶向作用于腫瘤細胞，避免健康組織受到傷害。因此，在實際的研發過程中，需要對藥物在生物體內的分布情況進行監測。基于熒光原理的分子成像手段是研究藥物分布的重要方法。本次實驗中，研究人員再次利用了具有三維熒光成像功能的FLECT/CT系統，來追蹤偶聯藥物在實驗動物體內的詳細分布信息，并以此進行藥效評估。此外，本次實驗中經氟標記后的白蛋白偶聯藥物可同時用于19F MRI磁共振成像。隨著高靈敏度設備以及高分辨率成像技術的發展，這種具有雙重檢測能力的多模態分子成像技術具有越來越重要的應用價值。

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