氣流粉碎機在多肽藥物制備中的應用

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氣流粉碎機在多肽藥物中的應用

具有小分子化藥和蛋白藥物優(yōu)點

多肽藥物是指通過生物合成法或者化學合成法獲得的具有特定治療作用的多肽
多肽藥物分子大小介于小分子化藥和蛋白藥物之間，相對于一般的小分子化藥
多肽藥物在生物活性、特異性等方面具有優(yōu)勢，尤其在治療復雜疾病方面優(yōu)勢更加明顯；
相對于蛋白質(zhì)藥物，多肽藥物具有相對較好的穩(wěn)定性、純度高、生產(chǎn)成本低等優(yōu)勢。
多肽藥物在質(zhì)量控制水平接近小分子化藥，活性接近于蛋白質(zhì)藥物，兼具二者優(yōu)點。

多肽藥物與小分子化藥以及蛋白質(zhì)藥物特質(zhì)對比

生物合成法或化學合成法制備
生物合成法可分為天然提取法、酶解法、發(fā)酵法、基因重組法等
化學合成法分為液相合成法及固相合成法。

多肽合成方法及其優(yōu)缺點

多肽藥物主要應用于代謝性疾病
多肽藥物在代謝性疾病領域目前主要以糖尿病和肥胖癥為主，主要為 GLP-1 受體激動劑，也有許多新的腸道靶點多肽藥物處于研發(fā)階段。

GLP-1 來源示意圖

司美格魯肽適用于糖尿病癥
司美格魯肽已推出了口服劑型 Rybelsus，相對于皮下注射劑型藥物，口服制劑藥物對于糖尿病患者具有更好的患者依從性。相對于其他糖尿病治療藥物來說，GLP-1 藥物在糖尿病治療領域優(yōu)勢顯著。

司美格魯肽也適用于肥胖病癥
2021 年 6 月，司美格魯肽在美國獲批用于肥胖治療，在給藥68周后減重 14.90%。司美格魯肽肥胖治療的應用開始得到廣泛普及，逐漸成為肥胖治療主流藥物。

口服多肽
口服多肽藥物的藥效發(fā)揮面臨一些挑戰(zhàn)，主要包括多肽分子在胃腸道中的穩(wěn)定性問題以及通過腸粘膜的生物屏障問題。
口服多肽的策略大致分為四種方法：

（1）滲透促進劑（PEs）
（2）納米顆粒
（3）基于脂質(zhì)的藥物遞送系統(tǒng)（自乳化藥物遞送系統(tǒng)（SEDDS））或疏水離子配對
（4）微針裝置

其中，滲透促進劑（PEs）是領先的戰(zhàn)略。迄今已批準的兩種口服肽類藥物Rybelsus®和Mycapssa®已使用PEs策略成功轉化為口服劑型。

氣流粉碎機在司美格魯肽中的應用
口服司美格魯肽作為一種有效的藥物，已經(jīng)贏得了廣泛的公眾認可。為了進一步提升其藥效，關鍵的一步是減小藥物顆粒的粒徑并增加其比表面積。氣流粉碎機作為一種高效的設備，能夠精確地實現(xiàn)這一操作，從而優(yōu)化藥物的溶解度和生物利用度，確保藥效的最大化。