磷脂聚乙二醇甘露糖(DSPE-PEG2000-Mannose)的結構、特性與應用
精準遞送一直是科學家們關注的重點。理想的遞送系統能夠將活性物質特異性地傳遞到目標區域，提高其效率，同時減少對非目標區域的影響。近年來，DSPE-PEG2000-Mannose（磷脂聚乙二醇甘露糖，M40903，AbMole）因其獨特的性能和廣泛的應用前景脫穎而出，成為靶向遞送領域的研究熱點。AbMole為全球科研客戶提供高純度、高生物活性的抑制劑、細胞因子、人源單抗、天然產物、熒光染料、多肽、靶點蛋白、化合物庫、抗生素等試劑，全球大量文獻專利引用。
一、DSPE-PEG2000-Mannose 的結構與特性
DSPE-PEG2000-Mannose（DSPE-PEG2000-MAN，M40903，AbMole）是一種多功能的聚合物材料，它是由1,2-二硬脂�；�-sn-甘油-3-磷酰乙醇胺（DSPE）、聚乙二醇（PEG2000）和甘露糖（Mannose）等三個部分組成。其中DSPE 是一種常用的脂質材料，具有良好的生物相容性和穩定性，能夠與生物膜相互作用；PEG2000 是一種親水性聚合物，能夠增加材料的穩定性和循環時間；而甘露糖則是一種具有靶向性的糖分子，能夠特異性地識別并結合到某些細胞（例如某些腫瘤細胞、腫瘤相關巨噬細胞、樹突狀細胞）表面的甘露糖受體（Mannose Receptor, MR）上。
圖1. DSPE-PEG2000-Mannose的結構圖
DSPE-PEG2000-Mannose（M40903，AbMole）的作用機制主要基于其結構中的甘露糖修飾。甘露糖是一種單糖，能夠被細胞表面的甘露糖受體（MR）識別并結合。甘露糖受體是一種C型凝集素受體，廣泛存在于多種細胞表面。當 DSPE-PEG2000-Mannose修飾的納米顆粒與細胞接觸時，甘露糖就會與細胞表面的MR結合，納米顆粒則可通過受體介導的內吞作用進入細胞內部。在胞內，納米顆粒被分解，釋放出包裹的活性物質，從而實現相關分子的靶向遞送。上述靶向遞送機制具有顯著的優勢：首先它能夠提高活性物質的利用率并減少在非目標區域的分布；其次，它能夠減少活性物質對非目標區域的影響。此外，DSPE-PEG2000-Mannose還能夠提高納米粒子的穩定性和循環時間，因為 PEG2000 的存在能夠減少納米顆粒在體內的清除速率并增加其生物相容性。2014年，AbMole的兩款抑制劑分別被西班牙國家心血管研究中心和美國哥倫比亞大學用于動物體內實驗，相關科研成果發表于頂刊 Nature 和 Nature Medicine。
二、DSPE-PEG2000-Mannose的應用
DSPE-PEG2000-Mannose （M40903，AbMole）最主要的應用是修飾某些遞送載體，以實現活性物質的靶向遞送，包括小分子化合物、蛋白質、核酸等。在某些研究中，DSPE-PEG2000-Mannose修飾的納米顆粒可以將特定的活性物質特異性地遞送到靶細胞中并減少非特異性分布，從而提高其效果。例如 DSPE-PEG2000-Mannose修飾的脂質體用于共遞送人乳頭瘤病毒 16 型 E7 肽和 CpG 寡核苷酸佐劑，顯著增強對小鼠體內TC-1移植瘤的抗腫瘤活性[1]（圖2）。也有研究表明DSPE-PEG2000-Mannose 修飾的脂質納米顆�？捎糜� mRNA 的遞送，在有效保護 mRNA 免受降解的同時還能實現靶向遞送，并促進細胞的內吞效率，改善遞送效果[2]。由DSPE-PEG2000-Mannose修飾的納米顆粒還可以實現對巨噬細胞的靶向遞送，例如DSPE-PEG2000-Mannose 修飾的膠束通過遞送Dasatinib實現了腫瘤相關巨噬細胞（TAM）的耗竭[3]。
圖2. Effects of the Lip E7/CpG on angiogenesis, cell proliferation and malignancy identified by immunohistochemical staining of tumor tissue[1].
DSPE-PEG2000-Mannose（M40903，AbMole）也可以用于生物成像。它可以包裹成像探針，如熒光探針、磁性納米顆粒等，通過靶向遞送機制將成像探針遞送到特定的細胞或組織中，從而實現目標區域的可視化。在某些研究中，DSPE-PEG2000-Mannose修飾的納米顆�？梢詫晒馓结樳f送到目標細胞中，通過活體成像技術實現在體熒光成像。有研究利用DSPE-PEG2000-Mannose修飾腫瘤細胞衍生的外泌體囊泡，并通過結合Cy7和HYNIC實現了對小鼠結直腸癌的近紅外熒光（NIRF）和計算機斷層掃描（SPECT）雙模態成像[4]。
圖3. Near-infrared fluorescence (NIRF) and computed tomography (SPECT) dual-modality imaging of colorectal cancer in mice[4].
參考文獻
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[3] ZHANG X, ZANG X, QIAO M, et al. Targeted Delivery of Dasatinib to Deplete Tumor-Associated Macrophages by Mannosylated Mixed Micelles for Tumor Immunotherapy [J]. ACS biomaterials science & engineering, 2020, 6(10): 5675-84.
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