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GGTI298研究進展
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GGTI298產品描述:GGTI298 is a CAAZ peptidomimetic geranylgeranyltransferase I (GGTase I) inhibitor, strongly inhibiting the processing of geranylgeranylated Rap1A with little effect on processing of farnesylated Ha-Ras, with IC50 values of 3 and > 10 μM, respectively. In Vitro: Both RhoA inhibitor (GGTI298) and ROCK inhibitor (H1152) significantly reduce cAMP agonist-stimulated IK(ap), whereas the latter additionally reduces colocalization of KCNN4c with the apical membrane marker wheat germ agglutinin in T84WT cells[1]. knockdown of DR4 abolishes NF-κB activation, leading to sensitization of DR5-dependent apoptosis induced by the combination of GGTI298 and TRAIL. GGTI298/TRAIL activates NF-κB and inhibits Akt. knockdown of DR5, preventes GGTI298/TRAIL-induced IκBα and p-Akt reduction, suggesting that DR5 mediates reduction of IκBα and p-Akt induced by GGTI298/TRAIL. In contrast, DR4 knockdown further facilitates GGTI298/TRAIL-induced p-Akt reduction[2] 公司介紹:MedChemExpress(MCE)專注于各種抑制劑、激動劑、API及化合物庫,總部位于美國新澤西,分別在瑞典和上海設有歐洲區子公司和亞洲區總代理,營銷網點遍及全球20多個國家地區。MCE經過多年努力已成為全球生物活性小分子領域的一流供應商, 產品涵蓋癌癥、神經科學、抗感染、表觀遺傳學等20個熱門研究領域,PI3K、MAPK等近千個細分靶點,超過4000個活性小分子化合物現貨,以及GPCR、API、離子通道等超過20種不同類型的化合物庫,同時提供從毫克到千克的專業定制合成服務。 MCE 對每批產品都進行嚴格的LCMS和NMR檢驗,其產品已被全球近萬名客戶廣泛使用并發表大量文章、專利; MCE 定期增加各領域熱門抑制劑、激動劑,不斷擴增已有化合物庫,以滿足最新的科研需求; 數千種產品在上海有充足備貨,24-48小時內送達客戶; 大量產品提供免費試用裝; 已為全球多個知名企業、院校構建各種定制型化合物庫。 產品鏈接:www.medchemexpress.cn/ggti298.html src="http://img.dxycdn.com/trademd/upload/userfiles/image/2014/08/A1408605159png_small.jpg" alt=""> |