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ONO-7300243研究進展
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| ONO-7300243產品描述：ONO-7300243 is a novel, potent lysophosphatidic acid receptor 1 (LPA1) antagonist with IC50 of 0.16 μM. IC50 & Target: IC50: 0.19-0.13 μM (LPA1)[1] In Vitro: ONO-7300243 shows modest in vitro activity (IC50=0.16 μM). ONO-7300243 exhibits almost identical levels of antagonist activity in vitro[1]. In Vivo: ONO-7300243 shows good efficacy in vivo. The oral dosing of 17a at 30 mg/kg leads to reduced intraurethral pressure in rats. ONO-7300243 shows stronge effects in vivo (88% inhibition at 10 mg/kg i.d., 62% inhibition at 3 mg/kg i.d.) compared with compound 12g. The results reveal that ONO-7300243 shows good membrane permeability and good metabolic stability against rat liver microsomes (MS). ONO-7300243 exhibits good selectivity towards LPAl over LPA2, most likely because low molecular weight and low lipophilicity lead to reduced compound promiscuity and increased selectivity. ONO-7300243 inhibit 公司介紹：MedChemExpress(MCE)專注于各種抑制劑、激動劑、API及化合物庫，總部位于美國新澤西，分別在瑞典和上海設有歐洲區子公司和亞洲區總代理，營銷網點遍及全球20多個國家地區。MCE經過多年努力已成為全球生物活性小分子領域的一流供應商， 產品涵蓋癌癥、神經科學、抗感染、表觀遺傳學等20個熱門研究領域，PI3K、MAPK等近千個細分靶點，超過4000個活性小分子化合物現貨，以及GPCR、API、離子通道等超過20種不同類型的化合物庫，同時提供從毫克到千克的專業定制合成服務。 MCE 對每批產品都進行嚴格的LCMS和NMR檢驗，其產品已被全球近萬名客戶廣泛使用并發表大量文章、專利； MCE 定期增加各領域熱門抑制劑、激動劑，不斷擴增已有化合物庫，以滿足最新的科研需求； 數千種產品在上海有充足備貨，24-48小時內送達客戶； 大量產品提供免費試用裝； 已為全球多個知名企業、院校構建各種定制型化合物庫。 產品鏈接：www.medchemexpress.cn/ono-7300243.html src="http://img.dxycdn.com/trademd/upload/userfiles/image/2014/08/A1408605159png_small.jpg" alt=""> |
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